Ubat antikolinergik: senarai. Mekanisme tindakan ubat antikolinergik

ubat antikolinergik - adalah ubat yang menghalang tindakan neurotransmitter semulajadi - asetilkolina - untuk reseptor cholinergic. Dalam kesusasteraan asing, kumpulan ubat yang dikenali sebagai "delirianty" kerana keupayaan untuk menyebabkan kecelaruan.

Sedikit fakta sejarah

Sebelum itu, pada pertengahan abad ke-20, ubat-ubatan tindakan anticholinergic digunakan untuk rawatan penyakit kronik pulmonari obstruktif dan asma, tetapi mereka telah digantikan dengan lebih ubat moden dengan kesan sampingan yang berpotensi yang lebih sedikit. Dengan perkembangan farmakologi, saintis telah dapat membangunkan holinoblokatory seperti yang tidak mempunyai senarai yang besar yang sama kesan sampingan. bentuk dos telah bertambah baik, dan penyakit paru-paru amalan terapeutik telah anticholinergics lagi digunakan. Mekanisme tindakan kumpulan ini ubat-ubatan adalah agak rumit, tetapi ia adalah mungkin untuk menggambarkan pautan utama.

Bagaimana holinoblokatory?

Tindakan utama ubat antikolinergik menyekat reseptor cholinergic dan kemustahilan mempengaruhi mereka neurotransmitter - asetilkolina. Sebagai contoh, dalam bronkus disekat reseptor bertempat di otot licin.

pengelasan dadah

Bergantung pada reseptor dipengaruhi oleh ubat antikolinergik, senarai tersebut akan dibahagikan kepada kumpulan:

• M-holinoblokatory (Atropine, scopolamine, bromida Ipratropium).
• H holinoblokatory (pentamine, tubocurarine).

Bergantung kepada pemilihan tindakan:

• Pusat, atau bukan terpilih (Atropine, pirenzepine, platifillin).
• Peripheral atau terpilih (Ipratropium bromida).

M-holinoblokatory

Wakil utama kumpulan ini ubat-ubatan adalah Atropine. Atropine - sejenis alkaloid, yang terkandung di dalam beberapa tumbuhan seperti nightshade maut, semacam tumbuhan dan datura. Ciri-ciri yang paling ketara Atropine - antispasmodic. Terhadap latar belakang tindakan berkurangan otot saluran pencernaan, pundi kencing dan bronkus.

Atropine ditetapkan secara lisan, subcutaneously dan secara intravena. tempohnya tindakan kira-kira 6 jam dan menggunakan Atropine titisan kenaikan tempoh tujuh hari.

Kesan farmakologi Atropine:

• murid diluaskan mata disebabkan oleh kesan merangsang pada otot bulat iris - otot iris berehat, masing-masing, murid mengembangkan. Kesan maksimum berlaku dalam tempoh 30-40 minit selepas Penjanaan beransur-ansur.
• Lumpuh tempat penginapan - Kanta diregangkan dan leper, ubat antikolinergik ditala mata untuk penglihatan jauh.
• kadar jantung meningkat
• Kelonggaran otot licin dalam bronkus, saluran gastrousus, pundi kencing.
• Dikurangkan kelenjar rembesan dalaman, seperti bronkial, pencernaan dan peluh.

Penggunaan Atropine

• Dalam oftalmologi: kajian fundus, definisi rabun.
• Dalam kardiologi, Atropine digunakan untuk bradycardia.
• Dalam pulmonologi menggunakan dadah anticholinergic dalam asma.
• Gastroenterology: ulser gastrik dan ulser duodenum, giperatsidnom gastritis (dengan mengurangkan rembesan asid gastrik kelenjar pencernaan). dadah adalah berkesan dalam kes kolik usus.
• The bius Atropine digunakan sebagai premedication sebelum pelbagai prosedur pembedahan.

Kesan-kesan sampingan Atropine.

Dicirikan oleh kekeringan mulut dan tekak, fotofobia, penglihatan dekat terjejas, sembelit, sukar membuang air kecil.

Atropine sememangnya contraindicated untuk digunakan dalam glaukoma disebabkan oleh kesan peningkatan tekanan intraocular. Contraindicated ubat antikolinergik masalah lemah kawalan kencing, kerana otot pundi kencing. Anticholinergics memerlukan pilihan tepat dos. Dalam dos yang berlebihan datang organisma keracunan, yang mempunyai ciri-ciri motor dan rangsangan emosi, mydriasis, serak, kesukaran menelan, mungkin naik suhu. Pada pesakit keracunan lebih teruk mula kehilangan orientasi mereka di angkasa, tidak lagi mengenali orang di sekeliling mereka, menampakkan halusinasi dan khayalan. Boleh membangunkan sawan yang masuk ke dalam keadaan koma, tetapi kerana lumpuh pusat pernafasan, kematian berlaku dengan pantas. Paling sensitif kepada dos berlebihan kanak-kanak - dos maut mereka adalah 6-10 mg.

Scopolamine struktur yang serupa dengan Atropine, tetapi berbeza dengan ia memberikan kesan terutamanya yg melarang pada sistem saraf pusat, yang bertindak sebagai sedatif. Hartanah ini digunakan dalam amalan perubatan - scopolamine digunakan dalam pelbagai gangguan sistem vestibular - pening, gaya berjalan terjejas dan kira-kira, untuk mengelakkan pembangunan laut dan penyakit udara.

ubat antikolinergik adalah termasuk dalam "Aeron," ubat yang sering digunakan sebelum perjalanan akan datang di dalam kapal terbang dan kapal. tablet tindakan berlangsung selama kira-kira 6 jam. Terdapat bentuk netabletirovannaya - sistem terapeutik Transdermal - plaster, yang terpaku di telinga dan siaran dadah lebih daripada 72 jam. Ubat-ubatan anticholinergic - antidepresan, dalam kes-kes yang sangat maju membantu dengan cepat menaikkan semangat pesakit yang berada dalam kemurungan kronik.

Ipratropium bromida ( "atrovent") - bronkodilator. Apabila penggunaan penyedutan dikatakan tidak diserap ke dalam darah dan mempunyai kesan sistemik. Oleh kerana sekatan reseptor cholinergic otot licin bronkus menjadikan perkembangan mereka. Ini anticholinergics didapati sebagai penyelesaian dengan inhaler aerosol, atau bermeter dan berkesan dalam asma bronkial dan COPD. Kesan-kesan sampingan - loya dan mulut kering.

Tiotropium bromida - ubat antikolinergik pada sifat yang serupa dengan bromida Ipratropium. Ia dihasilkan dalam bentuk serbuk untuk penyedutan. Satu ciri yang tersendiri ubat ini adalah bahawa ia adalah kesan yang lebih mendalam kepada reseptor cholinergic, oleh itu, adalah lebih berkesan daripada bromida Ipratropium. Ia digunakan pada pesakit dengan COPD.

Platifillin - Araneus alkaloid. Tidak seperti anticholinergics lain, platifillin dapat mengembangkan saluran darah. Oleh kerana hartanah ini, terdapat sedikit penurunan dalam tekanan darah. Dadah ini dilepaskan ke dalam penyelesaian dan suppositories rektum. Terpakai dengan kekejangan otot licin organ-organ dalaman, hati dan kolik buah pinggang, asma, serta kesakitan yang disebabkan oleh kekejangan dengan ulser gastrik akut dan ulser duodenum. Dalam amalan ophthalmological platifillin digunakan dalam bentuk ubat titis mata untuk murid-murid diluaskan.

Pirenzepine - preferentially blok sel-sel perut yang menghasilkan histamin. Dengan mengurangkan pelepasan histamine mengurangkan peruntukan asid hidroklorik. Dos terapeutik biasa, ubat ini tidak mempunyai sebarang kesan ke atas murid-murid dan degupan jantung, jadi pada dasarnya pirenzepine diambil secara lisan untuk rawatan ulser gastrik dan ulser duodenum.

H holinoblokatory (ganglionic)

Mekanisme tindakan bahawa ejen antikolinergik kumpulan ini menyekat innervation bersimpati dan saraf parasimpatetik pada nod mengurangkan rembesan adrenalin dan noradrenalin, menghalang pengujaan pernafasan dan pusat vasomotor. Selain itu, pengaruh yang lebih besar daripada innervations bersimpati atau parasimpatetik, tindakan mengunci yang lebih nyata.

Sebagai contoh, jumlah murid lebih kuat parasimpatetik pengaruh innervation - biasanya murid biasanya mengecil. Dalam kes ini, holinoblokatory akan memberi kesan kepada sistem saraf parasimpatetik - akibat daripada murid-murid diluaskan. Hampir semua saluran darah di bawah pengaruh sistem saraf simpatetik - ubat menghapuskan pengaruhnya dan mengembangkan saluran darah, kerana yang tekanan dikurangkan.

H holinoblokatory mempunyai kesan bronchodilatory dan digunakan untuk kekejangan bronkial, mengurangkan nada pundi kencing, jadi ini boleh diberikan di anticholinergics kencing sukar. Selain itu, ubat-ubatan yang lebih rendah kelenjar rembesan dalaman, serta melambatkan saluran motilitas gastrousus. Dalam amalan perubatan, yang digunakan kesan terutamanya hypotensive, yang mempunyai anticholinergics ini. Senarai kesan sampingan adalah luas:

• Di pihak saluran penghadaman: mulut kering dan sembelit.
• Daripada sistem pernafasan: batuk, kerengsaan tempatan boleh dialami.
• Dari CCC: aritmia, berdebar-debar dinyatakan. Gejala-gejala ini jarang berlaku dan mudah dihapuskan.
• Kesan-kesan lain boleh mengurangkan ketajaman penglihatan, perkembangan bentuk akut glaukoma, edema.

Kontra dengan penggunaan ubat antikolinergik

• Hipersensitiviti dengan derivatif Atropine dan komponen lain daripada persediaan.
• Pregnancy (terutamanya 1 trimester).
• Penyusuan.
• Umur kanak-kanak (lawan relatif).
• penggunaan sememangnya contraindicated dadah di sudut penutupan glaukoma pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang adalah perlu untuk memantau dengan teliti keadaan darah dan air kencing.