Inhibitors anhydrase karbonik: mekanisme tindakan ubat titis mata untuk glaukoma

inhibitors anhydrase karbonik adalah diuretik, yang tidak digunakan sebagai diuretik atau mochegonki. Petunjuk untuk ubat-ubatan ini adalah glaukoma. Mari kita kaji dengan lebih terperinci yang paling popular.

Acetazolamide (acetazolamide)

Ia mempunyai sifat diuretik. Berhenti anhydrase karbonik renal tubul proksimal mengurangkan penyerapan semula K, Na dan air (diuresis menyebabkan peningkatan), ia membawa kepada penurunan dalam BCC dan asidosis metabolik. anhydrase karbonik menekan badan ciliary dan membawa kepada penurunan tekanan intraocular, dan juga mengurangkan rembesan jenaka berair di dalam otak menyebabkan aktiviti anti-epileptik. Ia mempunyai penyerapan yang baik daripada saluran gastrousus, Cmax dalam darah dalam masa dua jam. Kesan boleh bertahan sehingga 12 jam. 40-60% mengurangkan IOP dan mengurangkan pengeluaran cecair intraocular.

Petunjuk & dos

Tanda-tanda utama: tekanan darah tinggi okular, glaukoma. Dalam glaukoma, di dalam mengambil ,125-,25 g 1-3 kali sehari, setiap hari selama 5 hari, selepas itu perlu berehat selama dua hari.

Kesan-kesan sampingan: loya, hilang selera makan, cirit-birit, alahan, rasa terjejas sentuhan, paraesthesia, tinnitus, mengantuk. Semua ini boleh mencetuskan inhibitors anhydrase karbonik. Persediaan juga kontra. Ini sensitiviti yang berlebihan (untuk sulfonamides termasuk), penyakit Addison, ketagihan asidosis, penyakit hati akut dan penyakit buah pinggang, mengandung, kencing manis, uremia.

sekatan penggunaan: embolisme paru-paru, emfisema paru-paru (mungkin meningkatkan asidosis).

Dadah: Tablet dihasilkan di Poland Polpharma "Diakarb" kepada 0.5 g

Dorzolamide (dorzolamide)

Menghalang anhydrase karbonik isoenzyme II Aktiviti (Lancar tindak balas penghidratan balik karbon dioksida dan karbonik asid dehidrasi) badan ciliary mata. Rembesan kelembapan intraocular dikurangkan sebanyak 50%, melambatkan pembentukan ion bikarbonat, dan sebahagiannya mengurangkan pengangkutan air dan natrium. Dikurangkan sebanyak 38% daripada pengeluaran cecair intraocular yang tidak memberi kesan kepada aliran keluar. Ia menembusi ke dalam bola mata terutamanya melalui anggota badan, kornea atau sclera. Sebahagiannya diserap ke dalam katil vaskular sistemik mukosa Mata (mungkin berlaku diuretik dan kesan lain sulfonamides biasa). Selepas bahan telah mendapat ke dalam darah, cepat menembusi ke dalam sel-sel darah merah, yang mengandungi sejumlah besar karbonik anhydrase II. Dorzolamide 33% terikat kepada protein plasma. Kesan hypotensive maksimum menjelma selepas Penjanaan beransur-ansur melalui jam 2 dan kedai-kedai 12 jam. Apabila penimbusan 2 kali di 9-21% setiap hari mengurangkan tekanan intraocular apabila diterapkan sebagai 3 kali sehari - untuk 14-24%. Pengurangan tekanan intraocular dengan menggunakan penyelesaian 2% boleh membuat maksimum 4,5-6,1 mm Hg. Satu penyelesaian sebanyak 3% akan menjadi kurang berkesan kerana ia akan cepat dibasuh keluar dari rongga konjunktiva kerana ia menyebabkan terkoyak kuat. Sempena timolol pelantikan itu mempunyai kesan ketara tambahan 13-21%. kesan minimum ke atas tekanan darah dan kadar jantung mempunyai inhibitors anhydrase karbonik. Diuretik kumpulan ini tidak digunakan untuk tujuan yang dimaksudkan. Selepas ini.

Petunjuk & dos

Petunjuk: rendah dan menengah glaukoma sudut terbuka, hipertensi okular. Dadah ini ditunjukkan oleh 1 drop 2-3 kali sehari.

Kesan-kesan sampingan: paresthesia, penurunan berat badan, kemurungan, ruam kulit, aplasticheskayaanemiya, agranulocytosis, keletihan, sakit kepala, toksik epidermis Necrolysis, rasa pahit di dalam mulut, loya, peningkatan dalam ketebalan kornea, iridocyclitis, blepharitis, keratitis, konjunktivitis, fotofobia, penglihatan kabur, gatal-gatal dan kesemutan sensasi di mata, rasa tidak selesa, Stevens - sindrom Johnson, membakar, mata berair.

Perencat anhydrase karbonik (titis mata) mempunyai kontra berikut: kepekaan berlebihan (untuk sulfonamides termasuk), kanak-kanak, penyakit hati akut dan penyakit buah pinggang, mengandung dan penyusuan.

Penyediaan: obat tetes mata "Trusopt" yang mengandungi 1 ml 20 mg penyelesaian dorzolamide hydrochloride. botol - 5 ml. Ia dihasilkan di Belanda oleh Merck Sharp & Dohme.

inhibitors anhydrase karbonik: Brinzolamide (brinzolamide)

blocker inovatif anhydrase karbonik mempunyai keupayaan apabila disapu untuk pengurangan ketara dan kawalan IOP. Brinzolamide mempunyai pemilihan tinggi untuk karbonik anhydrase II, dan sifat-sifat fizikal yang paling sesuai untuk berkesan menembusi ke dalam mata. Berbanding dorzolamide dan atsetozolamidom ia mendapati bahawa brinzolamide - kumpulan bahan yang paling mujarab inhibitors anhydrase karbonik. Terdapat bukti bahawa pentadbiran topikal atau intravena brinzolamide membawa kepada peningkatan cakera optik. Dan ia mengurangkan secara purata sebanyak 20% IOP. Ia tidak berfungsi semua inhibitors anhydrase karbonik. Mekanisme tindakan unik dari brinzolamide.

Tanda-tanda dan dos

Petunjuk: hipertensi okular, sudut terbuka glaukoma. Gunakan 2 kali sehari selama setitik.

Kesan-kesan sampingan: rasa penyelewengan, sensasi badan asing, penglihatan kabur apabila Penjanaan beransur-ansur (masa) dan perasaan terbakar. Dipindahkan dalam negara lebih baik daripada dorzolamide.

Kontra: kepekaan berlebihan kepada dadah (untuk sulfonamides termasuk), umur kanak-kanak, kehamilan dan penyusuan.

Penyediaan: obat tetes mata "Azopt" yang mengandungi 1 ml penggantungan 10 mg brinzolamide. cawan-cawan kapasiti 5 ml. Dihasilkan di Amerika Syarikat oleh Alcon.

Apa lagi yang inhibitors anhydrase karbonik?

derivatif prostaglandin

Latanoprost (latanoprost) - reseptor prostaglandin agonist terpilih. Meningkatkan aliran keluar cecair intraocular melalui uvea, yang membawa kepada penurunan tekanan intraocular. Kesan ke atas pengeluaran humor akueus tidak akan membantu. Boleh menukar saiz murid, tetapi hanya sedikit. Apabila penimbusan menembusi dalam bentuk isopropyl eter melalui kornea dan terdapat dihidrolisiskan kepada keadaan asid biologi aktif, yang boleh ditakrifkan dalam 4 jam pertama dalam cecair intraocular dan dalam plasma dalam jam yang pertama. 0,16l / kg - jumlah pengedaran. Dua jam selepas penambahan mencapai kepekatan tertinggi dalam humor akueus, selepas itu ia diedarkan kepada permulaan segmen depan iaitu kelopak mata dan konjunktiva, dan kemudian memasuki ke dalam segmen posterior (dalam jumlah yang kecil). Bentuk aktif dalam tisu mata boleh dikatakan tidak dimetabolismekan, terutamanya di biotransformation hati. Advantageously, metabolit dikumuhkan dalam air kencing. Mari kita lihat sebahagian daripada perencat anhydrase karbonik.

Unoprostone (unoprostone)

unoprostone Isopropyl adalah terbitan daripada yang docosanoid cepat mengurangkan tekanan intraocular (IOP) menggunakan mekanisme pharmacologic terkini. Tanpa mengubah pengeluaran masa bendalir intraocular, memudahkan aliran keluar. Kajian telah menunjukkan bahawa, berbanding dengan 0.5% timolol maleate, unoprostone isopropyl mempunyai aktiviti yang serupa atau lebih baik untuk mengurangkan IOP. dadah tidak menjejaskan penginapan dan tidak menyebabkan pengurangan aliran darah dalam tisu okular, miosis atau mydriasis; kelewatan pertumbuhan semula kornea juga tidak dikesan. Selepas topikal unoprostone isotropi berubah tidak dikesan dalam plasma.

inhibitors anhydrase karbonik untuk glaukoma perlu ditetapkan hanya oleh doktor, rawatan sendiri tidak dibenarkan.