Keracunan ejen anticholinesterase. Apa yang anticholinesterases?

pada neuron denyutan penghantaran disediakan oleh bahan-bahan khas - mediator. Salah satu neurotransmitter adalah asetilkolina. Ejen-ejen ini, dan pada sinaps, memberi kesan kepada membran sel menyebabkan perencatan atau rangsangan mereka dan menyebabkan pelbagai kesan. The neurotransmitter berlebihan melekang oleh enzim tertentu.

dadah anticholinesterase: ciri-ciri dan maksud

Oleh dadah anticholinesterase adalah mereka yang menghalang kolinesterase enzim. Ini terbelah enzim oleh hidrolisis asetilkolina neurotransmitter, yang menghantar denyutan dalam terdedah dengannya sinaps saraf parasimpatetik, ganglia, dan dalam semua gentian somatik. anticholinesterases telah direka untuk meningkatkan tindakan situasi neuron asetilkolina, dan rangsangan bahagian-bahagian tertentu sistem saraf. Penggunaan ubat-ubatan ini mempunyai kesan ke atas keseluruhan organisma.

anticholinesterases tindakan adalah sama dengan kesan rangsangan saraf cholinergic. Ubat-ubat ini berinteraksi dengan laman web yang sama pada aktiviti permukaan reseptor sebagai asetilkolina, dengan itu mewujudkan potensi tindakan daripada berakhir saraf. Cholinomimetics dan ejen anticholinesterase, sebenarnya, kumpulan yang sama bahan-bahan farmakologi. Terdapat beberapa jenis ubat-ubatan yang berbeza dari segi struktur kimia dan kebolehbalikan tindakan mereka. blockers kolinesterase dibahagikan kepada balik dan tidak boleh diubah.

Ertinya suatu tindakan boleh balik

Anticholinesterases - persediaan tindakan diterbalikkan adalah struktur kimia ester asid carbamic dan pelbagai aminoalcohols. komponen reaksi menyekat kolinesterase, ia menjadi akhir yang berasid, yang menetapkan enzim dengan molekul komunikasi lebih stabil daripada yang yang dibentuk oleh interaksi dengan asetilkolina. kemusnahan lengkap sebatian ini berlaku oleh hidrolisis selama 3-4 jam.

Melalui kesan anticholinesterase boleh balik adalah "galantamine", "physostigmine", "Neostigmine" (atau "Neostigmine"), "pyridostigmine," "oksazil", "Rivastigmine", "edrophonium."

Dalam fosforus - satu tindakan yang tidak boleh dipulihkan bahan

Rumusan tindakan tidak boleh pulih kumpulan ini ialah sebatian organophosphorus. bahan-bahan ini menghalang acetylcholinesterase untuk masa yang lama. Fosforus, yang berada dalam komposisi molekul membentuk sebatian yang stabil dengan enzim, yang boleh hidup di dalam badan selama beberapa hari atau beberapa minggu. Pemulihan diperlukan jumlah acetylcholinesterase berlaku melalui pembentukan molekul baru. Ini kumpulan sebatian termasuk "phosphacol", "Armin", "trichlorfon", "Malathion", "dichlorvos" bahan-bahan toksik, digunakan dalam perjalanan operasi ketenteraan - sarin dan Soman.

dadah organofosfat adalah sangat toksik. Mereka sering digunakan dalam kehidupan seharian sebagai racun serangga; keracunan mungkin dengan penggunaan yang tidak betul dan bukan pematuhan langkah-langkah keselamatan.

Kesan anticholinesterase dadah

Pada persamaan tertentu antara kesan-kesan yang menghasilkan anticholinesterases badan, tanda-tanda bagi setiap daripada mereka yang istimewa. Untuk mempertimbangkan kesan yang praktikal apabila diberikan ke dalam tin badan contohnya, "neostigmine".

"Neostigmine" boleh didapati dalam ampul dalam bentuk penyelesaian 0.05% dan subcutaneously disuntik atau secara intravena. Apabila disuntik ke dalam darah ia memudahkan peredaran denyutan transmisi neuromuskular dan ganglia sistem saraf autonomi. keadaan pesakit ditunjukkan seperti berikut:

• disebabkan oleh penguncupan otot bulat iris murid yang sempit;
• berlaku kekejangan penginapan, kanta menganggap bentuk yang cembung kerana bersantai Zinn berkas fokus ditetapkan kepada jarak terdekat, keupayaan untuk membezakan objek jauh dikurangkan dengan drastik;
• menurun kadar jantung;
• meningkatkan nada otot licin organ-organ dalaman - saluran pernafasan, perut dan usus, rahim, pundi kencing;
• dipertingkatkan pengecutan otot rangka kerana laluan yang lebih baik daripada impuls di sinaps;
• meningkat rembesan kelenjar eksokrin - peluh, air liur, bronkial, gastrik.

permohonan

kesan-kesan ini bertanggungjawab untuk penggunaan kumpulan ini ubat-ubatan dalam bidang perubatan dalam kes-kes yang berbeza. Petunjuk anticholinesterase ejen tidak terhad kepada penyakit tertentu, kerana mereka mempunyai kesan ke atas sistem saraf pusat dan periferi, menyebabkan kesan keseluruhan pada seluruh organisma. Selalunya mereka dilantik melanggar innervation dan nada otot rangka atau licin.

Mempertimbangkan kemungkinan rawatan dengan agen anticholinesterase boleh menjadi contoh "neostigmine". ubat ini adalah satu tindakan boleh balik digunakan dalam myasthenia - penyakit autoimun, yang dicerminkan dalam kelemahan otot rangka. Penyakit ini menyatakan dirinya pada mulanya menurun nada otot muka, maka kelemahan otot di kaki leher, atas dan bawah; dalam kes-kes yang teruk, kegagalan pernafasan kerana operasi tidak mencukupi diafragma. "Neostigmine" tindakan gejala pada badan, mengembalikan penghantaran impuls untuk penghantaran saraf, meningkatkan nada otot dan aktiviti motor dipermudahkan.

Juga, ubat ini diberikan dalam tempoh selepas pembedahan apabila saluran penghadaman atau atony pundi kencing. Dalam oftalmologi ia jarang ditunjukkan untuk glaukoma untuk mengurangkan tekanan intraocular. Sebagai antagonis digunakan dalam dos berlebihan penenang otot dan ubat-ubatan antidepolyarizuyuschego tindakan. Kadang-kadang "Neostigmine" digunakan untuk merangsang pengecutan otot dengan pekerja yang lemah.

penyakit Alzheimer

Persediaan tindakan boleh balik telah digunakan untuk penyakit sistem saraf pusat, ia adalah sukar untuk dirawat. Penyakit Alzheimer yang ditetapkan "galantamine" - sejenis alkaloid yang diperolehi daripada ubi snowdrops jenis Galantus ( "Rivastigmine", aka "Exelon"), tetapi yang paling terapeutik berkesan menjadi "Donepezil", yang terpilih menghalang acetylcholinesterase dalam sinaps otak dan hampir tidak memberi kesan yang sistem saraf periferal.

kontra

Berdasarkan kesan ubat kolinesterase tindakan balik, kontra ke destinasi mereka adalah epilepsi, asma, angina pectoris, penyakit Parkinson dan pelbagai gangguan sistem konduksi jantung.

Gejala dos berlebihan dan keracunan sakit

Keracunan anticholinesterases memberikan tanda-tanda secara langsung berkaitan dengan rangsangan yang berlebihan reseptor sensitif kepada asetilkolina. Pupillary diperhatikan, memperlahankan kadar jantung (bradycardia), kekejangan bronkial dan - akibatnya - dyspnea gejala hyperperistalsis saluran pencernaan sehingga muntah-muntah dan cirit-birit, kerap membuang air kecil. Secara beransur-ansur mengurangkan tekanan darah akibat daripada kesan brek saraf vagal. Berlaku pengecutan huru-hara dan menggerenyet otot rangka dan lidah disebabkan oleh gangguan pengaliran transmisi neuromuskular.

keracunan FOS

Pengambilan organophosphorus Compounds menyebabkan gambar klinikal yang sama kepada ejen keracunan tindakan anticholinesterase balik. Gejala boleh dilihat lebih cerah kerana ketoksikan yang lebih tinggi daripada dadah. Untuk gejala keracunan pada tahap yang somatik ditambah kepada kesan pada peringkat sistem saraf pusat - kekeliruan, kekeliruan, kemurungan pernafasan.

sebatian organophosphorus menyebabkan kekejangan tajam, penglihatan kabur, nafas yg sulit, berpeluh, muntah yang teruk, hasutan - pesakit mula panik, ia menjadi tidak terurus. Kerana kekejangan otot licin berasa sakit yang tajam di perutnya. Apabila kemerosotan berlaku kekejangan, tekanan darah turun, koma berkembang. Kematian boleh berlaku akibat lumpuh pusat pernafasan.

gejala yang sama diperhatikan dalam kes-kes keracunan Amanita muscaria. Ini adalah disebabkan oleh kandungan mereka muscarinic - racun dengan tindakan cholinomimetic.

Tindakan dalam kes keracunan

rawatan perubatan dalam kes keracunan dengan agen anticholinesterase hanya boleh mempunyai pakar. Dalam kes ini, penyelesaian diperkenalkan "Atropine" suntikan subkutaneus adalah mungkin untuk menetapkan "Metacin" atau anticholinergics lain. Ia adalah perlu untuk mengekalkan pernafasan pada tahap yang sesuai. Boleh digunakan trakeotomi, pengudaraan mekanikal dan pengoksigenan.

Apabila FOS keracunan rumah mengenal pasti punca racun memasuki badan. Jika bahan telah menembusi melalui kulit, ia dibilas 3-5 penyelesaian% soda atau dengan air dan sabun. Dalam kes di mana dadah telah ditelan, menjalankan lavage gastrik, pelbagai enema, memberi penjerap atau julap. Jika kompaun organophosphorus yang telah mempunyai masa untuk jatuh ke tahap yang lebih besar ke dalam aliran darah, ditugaskan diurez menggunakan ubat diuretik. Dalam beberapa kes, menggunakan kaedah penapisan darah oleh hemodialisis dan hemosorption.

Selain itu, dalam kes FOS keracunan dilantik kolinesterase Reaktivatory, yang apabila diberikan dalam beberapa jam pertama selepas mabuk boleh memulihkan enzim disekat. Ia mungkin "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Jika tekanan darah tinggi, simptom ditetapkan ubat antihipertensi. Keutamaan diberikan kepada mereka yang tidak memberi kesan kepada sistem saraf pusat. Dengan kelemahan pernafasan spontan ialah pengudaraan mekanikal dan memberi oksigen.