Macrolides - antibiotik / ciri umum dan aplikasi

Macrolides adalah antibiotik, dalam struktur yang mana cincin lakton macrocyclic dikenal pasti. Bergantung kepada bilangan atom karbon, mereka terbahagi kepada 14 anggota (clarithromycin, roxithromycin, erythromycin), 15-membered (azithromycin), 16-membered (josamycin, midecamycin, spiramycin). Bahan-bahan ini paling aktif berhubung dengan parasit intraselular (chlamydia, mycoplasma, legionella, campylobacter) dan cocci Gram-positif (aureus, pyogenesis). Macrolides adalah antibiotik yang berkaitan dengan sebatian-kurangnya toksik.

Baru-baru ini, terdapat peningkatan rintangan mikroorganisma kepada tindakan ubat kelas ini. Telah terbukti secara saintifik bahawa dalam beberapa kes, macrolid 16-anggota (midecamycin, josamycin, spiramycin) mengekalkan aktiviti terhadap streptococci dan pneumococci pyogenic yang tahan kepada 14 ahli (clarithromycin, roxithromycin, erythromycin) dan farmaseutikal 15-ahli (azithromycin). Macrolides adalah ubat-ubatan yang bertindak ke atas patogen difteri dan batuk kokol, legionella, campylobacter, moraxella, listeria, chlamydia, spirochetes, mycoplasmas, ureplazmy. Perlu diperhatikan bahawa mikroorganisma yang dimiliki oleh keluarga Pseudomonas dan Enterobacteriaceae mempunyai daya tahan alami terhadap semua makrolida.

Mekanisme tindakan

Persiapan kumpulan ini mengganggu biosintesis protein pada ribosom sel mikroba. Macrolides adalah antibiotik yang mempamerkan tindakan bacteriostatic. Apabila dos maksimum ditetapkan, mereka menunjukkan kesan bakteria terhadap pneumokokus, diphtheria dan pertussis. Ubat-ubatan ini juga boleh menunjukkan kesan imunomodulator dan anti-radang.

Ubat-ubatan ini mudah diserap dalam terusan gastrointestinal, penjerapan mereka dipengaruhi oleh kepekatan bahan bioaktif dalam penyediaan, bentuk dos, dan juga kehadiran makanan dan kuantiti. Makanan secara ketara mengurangkan bioavailabiliti erythromycin, azithromycin, roxithromycin dan medikamycin, dengan hampir tiada kesan pada bioavailabiliti spiramycin, josamycin dan clarithromycin.

Macrolides adalah antibiotik, kepekatan di mana plasma darah jauh lebih rendah berbanding dengan tisu. Oleh itu, mereka juga dikenali sebagai antibiotik tisu. Macrolides generasi baru mudah dikaitkan dengan protein plasma darah. Tahap pengikatan protein plasma yang paling tinggi dicatat dengan rhodomixin (lebih daripada 90%), paling rendah - dengan spiramycin (kurang daripada 20%). Persediaan macrolides sangat tersebar di seluruh badan, mewujudkan kepekatan maksimum dalam pelbagai organ dan tisu. Mereka mudah menembusi sel membran, mewujudkan pada masa yang sama menghadkan kelompok intrasel.

Produk metabolisme terutamanya berasal dari hempedu dan air kencing. Selepas penggunaan antibiotik ini, mungkin ada kesan sampingan dalam bentuk sakit kepala, mual, muntah, cirit-birit, kelemahan umum, malaise, reaksi alergi. Antibiotik kumpulan ini dirawat untuk penyakit berjangkit kumpulan atas (sinusitis akut, streptokokus tonsillopharyngitis) dan lebih rendah (atipikal radang paru-paru, bronkitis kronik) saluran pernafasan, pertusis, difteri, sipilis, klamidia, limfogranuloma kelenjar, periostitis, periodontitis, jerawat yang teruk, gastroenteritis campylobacterial, toxoplasmosis , Cryptosporidiosis.

Ia tidak sesuai untuk menetapkan antibiotik ini semasa kehamilan. Kesan negatif clarithromycin pada janin telah terbukti secara saintifik. Josamycin, spiramycin dan erythromycin tidak mempunyai kesan yang merugikan pada janin, jadi ia boleh digunakan walaupun pada kehamilan. Azithromycin dalam tempoh ini digunakan dalam keadaan kecemasan. Kebanyakan dadah-makrolida menembusi susu ibu. Semasa menyusukan bayi, sebaiknya jangan menggunakan antibiotik ini.